[艾得辛]艾拉莫德片 25mg*14片
2015-09-05 16:20:37 211
- 生产厂家： 先声药业有限公司
- 批准文号： 国药准字H20110084
- 咨询电话： 0531-58598595
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产品介绍
| 艾得辛 艾拉莫德片 25mg*14片 说明书 | |
|---|---|
| 请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用 | |
| 通用名称 ： | 艾拉莫德片 |
| 汉语拼音 ： | Ailamode Pian |
| 英文名称 ： | Iguratimod Tablets |
| 商品名称 ： | 艾得辛 |
| 成份 ： | 本品主要成分为艾拉莫德。 |
| 性状 ： | 本品为白色或类白色片。 |
| 适应症 ： | 用于活动性类风湿关节炎的症状治疗，适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。 |
| 规格 ： | 25ml*14片/盒 |
| 用法用量 ： | 口服。一次25毫克（1片），饭后服用，一日2次，早、晚各1次。 |
| 不良反应 ： |
在国内的II、III期临床试验中，共有518例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。II期临床试验有192例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。在II期临床试验中： 1.常见药物不良反应（>1/100，1/10）主要有氨基转移酶升高； 2.常见药物不良反应（>1/100，1/1000，1/10）主要有氨基转移酶升高； 3.常见药物不良反应（>1/100，1/1000，1/10）主要有氨基转移酶升高、γ－谷氨酰转肽酶和碱性磷酸酶升高； 4.常见药物不良反应（>1/100，1/1000，<1/100）主要有胃溃疡、脓胸、间质性肺炎、败血症。 |
| 禁忌 ： |
1.对艾得辛任何成份过敏者禁用。 2.严重肝功能损害者禁用。 3.妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。 4.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。 5.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。 6.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。 |
| 注意事项 ： |
1.肝毒性：临床试验发现本品可引起可逆性的肝脏酶升高，大多数氨基转移酶升高为轻度［≤ 2倍 正常值上限（Upper Limit of Normal，简称ULN）］，且通常在继续治疗过程中缓解；显著升高（>3倍 ULN）不常发生，且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个月内，服药初始阶段应定期检查血液丙氨酸氨基转换酶（ALT）和谷氨酸氨基转换酶（AST），检查间隔视病人情况而定。有肝脏损害和明确的乙型肝炎或者丙型肝炎血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检查时间间隔视病人具体情况而定。 如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值上限的2～3倍，在密切监测下可继续给予艾拉莫德，剂量降低至25mg/日。②ALT升高2～3倍正常值上限，如果剂量降低后ALT仍维持在2～3倍正常值上限及3倍以上，须停药，并加强护肝治疗且密切观察。 2.活动性胃肠道疾病：对于有活动性胃肠疾病的患者慎用，需告知患者一旦发生黑便、贫血、异常胃/腹疼痛等症状，及时通知医生并尽早去医院就诊，一旦确诊为胃溃疡或十二指肠溃疡，应立即停药并进行对症治疗。 3.免疫活疫苗：治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。 4.免疫缺陷、未控制的感染、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。 5.艾得辛（艾拉莫德片）未进行系统的致癌性试验，故累积用药时间暂限定在24周内（含24周）。 |
| 药物相互作用 ： | 未系统研究艾得辛与其他药物的相互作用。体外试验表明，艾拉莫德对CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本无抑制作用，表明艾得辛不会因抑制上述P450同工酶而对通过这些酶代谢的药物产生影响。 |
| 药理毒理 ： |
1.药理作用：艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀，缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道，在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，进而抑制炎性细胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α）的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道，艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2（COX-2）的活性（IC50=7.7μg/ml），但对环氧酶-1（COX-1）的活性无影响。 2.毒性作用： (1)遗传毒性：艾拉莫德鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。 (2)生殖毒性：雌性和雄性大鼠在交配前经口服用艾拉莫德，在剂量达到60mg/kg/天时（按体表面积折算计，约相当于人体推荐剂量的10倍），交配率出现下降。在胚胎发育阶段，雌性妊娠大鼠经口服用艾拉莫德60mg/kg/天，胎仔的成活率明显减少。雌性大鼠在围产期经口服用艾拉莫德，当剂量等于或大于30mg/kg/天时，仔鼠出现体重增长缓慢，生理和神经发育延缓。 (3)致癌性：尚未进行艾拉莫德系统的致癌性试验。 |
| 药代动力学 ： |
1.艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度与剂量呈比例，主要药代动力学参数无性别差异。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响。 2.口服治疗剂量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小时达血药浓度峰值。每日2次，多次给药后3日内达到稳态浓度。平均稳态浓度为Cav为0.76±0.19(μg/ml) ，平均表观分布容积0.20L·kg，平均血浆清除率0.0133L·h·kg 艾拉莫德消除半衰期为10.5小时，观察到血浆中有一定的药物蓄积。尿药排泄试验表明，口服50mg，空腹组和饮食组分别仅有0.0685±0.056%，0.0608±0.033%以原型药从肾脏排除。 |
| 妊娠期妇女及哺乳期妇女用药 ： | 无相关临床试验资料，基于大鼠动物生殖毒性试验结果提示，妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。 |
| 儿童用药 ： | 尚未在儿童和青少年对艾得辛的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究，且无可靠参考文献。儿童和青少年应避免使用艾得辛。 |
| 老年患者用药 ： | 未进行系统的老年患者用药安全性研究，如使用需在医生指导下慎用。 |
| 药物过量 ： | 对药物过量患者用药的安全性尚不明确。如果剂量过大或出现毒性反应时，推荐给予活性炭或血液透析予以消除。 |
| 贮藏 ： | 遮光，密封保存。 |
| 包装 ： | 药用复合膜包装，14片/盒。 |
| 有效期 ： | 24个月 |
| 批准文号 ： | 国药准字H20110084 |
| 企业名称 ： | 先声药业有限公司 |
| 企业地址 ： | 海南省海口市金盘工业区金濂路3号 |
| *如有问题可与生产企业联系 | |
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